Cấu trúc thuốc tê:
Cấu trúc hóa học cơ bản của thuốc tê:
Các loại thuốc tê sử dụng bằng đường tiêm hiện nay đều có cấu trúc cơ bản gồm:
- Nhân thơm ( ưa mỡ): có đặc tính ưa mỡ, giúp cho thuốc tê có thể khếch tán qua màng tế bào thần kinh đến được nơi tác động, là thành phần quyết định đặc tính của gây tê.
- Nhóm amin (ưa nước): có đặc tính ưa nước khi kết hợp với acid sẽ tạo thành muối tan trong nước, giúp cho thuốc tê có khả năng ion hóa và khuếch tán qua mô kẽ đến được tế bào thần kinh, là thành phần quyết định thời gian bắt đầu tác động của thuốc tê. Các thuốc tê không có cấu trúc ưa nước ( các nhóm thuốc tê thuộc nhóm Hydroxyl ) do vậy không tan được trong nước được sử dụng làm thuốc tê bôi. ( VD: Benzocaine )
- Nhóm trung gian: là nhóm nối liền hai thành phần nói trên, quyết định đặc tính thải trừ, khả năng liên kết với protein và sức mạnh của thuốc ( muốn tăng sức gây tê người ta làm dài các mối nối trung gian), thường thì sức mạnh gây tê và độc tính của thuốc tê tỷ lệ thuận với nhau. Ngày nay các nhà nghiên cứu dược học đang cố gắng các thuốc có sức mạnh gây tê cao nhưng độc tính với cơ thể giảm. VD: khi gắn thêm Cl vào vị trí 2 của nhân vòng thơm thuốc procaine thì tác dụng tê gấp 2 lần đó là thuốc 2-chloroprocain, nhưng vì làm tăng độ thủy phân lên 5 lần nên vẫn ít độc hơn so với procaine
Hình 1: Cấu trúc hóa học của thuốc tê. A. Loại thuốc Este. B Loại Amid
